Amikacīna sulfāts (CAS Nr.: 39831-55-5) — aminoglikozīdu antibakteriāls līdzeklis smagām gramnegatīvām infekcijām
Kā profesionāls farmaceitisko -klases antibakteriālo aktīvo sastāvdaļu piegādātājs mēs piedāvājam augstas-tīrības pakāpes amikacīna sulfātu, kas stingri atbilst globālajiem farmakopejas standartiem (USP, EP, BP, CP). Daļēji -sintētiska aminoglikozīdu antibiotika, kas iegūta no kanamicīna A, tai piemīt spēcīga baktericīda iedarbība pret daudzu zāļu-rezistentām gram{5}}negatīvām baktērijām-, tostarp pret citiem aminoglikozīdiem (piemēram, gentamicīnu, tobramicīnu) rezistentiem celmiem. To galvenokārt izmantocilvēku medicīnadzīvībai bīstamu infekciju ārstēšanai{0}}un dažos gadījumosveterinārā praksemājlopiem un mājdzīvniekiem, kas kalpo kā kritisks "pēdējās{0}}līnijas līdzeklis pret zāļu-rezistentiem patogēniem.
Produkta pamatinformācija
| Vienums | Sīkāka informācija |
|---|---|
| Produkta nosaukums | Amikacīna sulfāts |
| CAS Nr. | 39831-55-5 |
| Sinonīmi | O-3-Amino-3-deoksi- -D-glikopiranozil-(1→6)-O-[6-amīns o-6-deoksi- -D-glikopiranozil-(1→4)]-N¹-(4-amino-2-hidroksibutanoil)-2-deoksi-D-streptamīns sulfāts; Amikin® (zīmols cilvēkiem paredzētiem preparātiem) |
| Molekulārā formula | C₂2H43N₅O13·nH2SO4 (parasti 2:1 sulfāta sāls, molekulmasa ~ 781,7) |
| Molekulmasa | ~781,7 (sulfāta sāls attiecībai 2:1) |
| Izskats | Balts vai gandrīz{0}}balts kristālisks pulveris vai higroskopiskas granulas; Bez smaržas |
| Specifikācija | - Farmaceitiskā pakāpe: tīrība ir lielāka vai vienāda ar 95,0% (HPLC); Tests (kā amikacīns) 690–770 ug/mg (pamatojoties uz bezūdens, sulfātu -bezūdens bāzes); Zudumi pēc žāvēšanas Mazāki vai vienādi ar 7,0 %; Aizdedzes atlikums 19,0%–23,0% (sulfātu saturs); smagie metāli (Pb mazāks vai vienāds ar 10 ppm, Hg mazāks vai vienāds ar 1 ppm, Cd mazāks vai vienāds ar 1 ppm); Endotoksīns mazāks vai vienāds ar 0,3 EU/mg (injicēšanai) |
| Kušanas punkts | >250 grādi (ar sadalīšanos) |
| Šķīdība | Labi šķīst ūdenī (lielāks vai vienāds ar 500 g/l 25 grādu temperatūrā); Nedaudz šķīst metanolā; Praktiski nešķīst etanolā, acetonā, hloroformā |
| Uzglabāšanas apstākļi | Uzglabāt vēsā (15–25 grādi), sausā, viegli{2}}aizsargātā traukā; Aizzīmogots, lai novērstu mitruma uzsūkšanos (higroskopisku) un degradāciju; Izvairieties no saskares ar stiprām skābēm/bāzēm; Derīguma termiņš: 36 mēneši farmaceitiskajai kategorijai, 24 mēneši veterinārajai kategorijai |
Pamatfunkcijas un darbības mehānisms
CAS #39831-55-5 iedarbojas abaktericīda iedarbībamērķējot uz baktēriju ribosomu,{0}}traucējot olbaltumvielu sintēzi, kas ir būtiska baktēriju augšanai un izdzīvošanai:
Ribosomu saistīšana: Amikacīns neatgriezeniski saistās ar baktēriju ribosomas 30S apakšvienību, īpaši mērķējot uz 16S rRNS.
Olbaltumvielu sintēzes traucējumi: šī saistīšana bloķē divus būtiskus soļus:
Olbaltumvielu sintēzes uzsākšana (novērš ribosomu-mRNS-tRNS kompleksa veidošanos).
Tikko sintezētu proteīnu korektūra (noved pie ne-funkcionālu, toksisku proteīnu ražošanas).
Baktēriju nāve: Ne{0}}funkcionālu proteīnu uzkrāšanās un membrānas integritātes traucējumi izraisa baktēriju šūnu līzi.
Galvenās amikacīna priekšrocības salīdzinājumā ar citiem aminoglikozīdiem:
Izvairīšanās no pretestības: tā ķīmiskās struktūras modifikācijas (4-amino-2-hidroksibutanoilsānu ķēdes pievienošana) padara to izturīgu pret lielāko daļu aminoglikozīdus modificējošu enzīmu (AME) — tas ir galvenais gramnegatīvo baktēriju aminoglikozīdu rezistences mehānisms.
Plašs grama{0}}negatīvs spektrs: Aktīvs pretPseudomonas aeruginosa, Acinetobacter baumannii, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, unEnterobaktērijaspp.{1}}ieskaitot karbapenēmu-rezistentus (CRE) un paplašināta -spektra -laktamāzes (ESBL) ražojošus celmus.
Galvenās lietojumprogrammas
Amikacin Sulfate CAS #39831-55-5 ir rezervētssmagas, dzīvībai{0}}bīstamas bakteriālas infekcijas(bieži vien hospitalizētiem pacientiem), ja citas antibiotikas ir neefektīvas vai kontrindicētas. To ievada parenterāli (IV vai IM) sliktas perorālās uzsūkšanās dēļ.
1. Cilvēka farmācijas lauks
1.1. Smagas grama{1}}negatīvas infekcijas
Slimnīca-Iegūta pneimonija (HAP) un ar ventilatoru-saistīta pneimonija (VAP): ārstē infekcijas, ko izraisa vairāku zāļu{0}}rezistentiPseudomonas aeruginosavaiAcinetobacter baumannii. IV deva: 15–20 mg/kg/dienā (viena dienas deva vai sadalīta 2 devās) 7–14 dienas, pielāgota nieru funkcijai.
Septicēmija un bakteriēmija: asinsrites infekcijām, ko izraisa CRE vai ESBL{0}}ražošanaKlebsiella pneumoniae / E. coli. IV deva: 15–20 mg/kg/dienā 10–14 dienas, bieži kombinējot ar -laktāma antibiotiku (sinerģiska iedarbība).
Sarežģītas urīnceļu infekcijas (cUTI): ārstē pret citām antibiotikām (piemēram, fluorhinoloniem) rezistentus cUTI. IV/IM deva: 15 mg/kg/dienā 7–10 dienas.
1.2 Citas infekcijas
Ādas un mīksto audu infekcijas (SSTI): Smagiem SSTI (piem., nekrotizējošs fascīts), ko izraisa daudzu zāļu -rezistentas gram{3}}negatīvas baktērijas. IV deva: 15–20 mg/kg/dienā 10–14 dienas, kopā ar ķirurģisku attīrīšanu.
Kaulu un locītavu infekcijas: ārstē osteomielītu vai septisko artrītu, ko izraisaPseudomonas aeruginosa. IV deva: 15-20 mg/kg/dienā 4-6 nedēļas.
2. Veterinārais lauks (lopi un mājdzīvnieki)
Tiek izmantots amikacīna sulfāts CAS #39831-55-5liellopi, cūkas, suņi un kaķismagu Gram{0}}negatīvu infekciju ārstēšanai, bieži gadījumos, kad citas antibiotikas nedarbojas:
Liellopu elpceļu slimība (BRD): Izraisa vairāku zāļu-rezistentiMannheimia hemolyticavaiPasteurella multocida. IM deva: 7,5–10 mg/kg ķermeņa svara vienu reizi dienā 3–5 dienas.
Cūku septicēmija: PriekšE. colivaiSalmonella-izraisīta septicēmija sivēniem. IM deva: 10–15 mg/kg vienu reizi dienā 3–5 dienas.
Suņu/kaķu urīnceļu un ādas infekcijas: IzturīgaiE. coli(UTI) vaiPseudomonas aeruginosa(ādas infekcijas). IM deva: 5–10 mg/kg divas reizes dienā 7–14 dienas.
Kontrindikācijas: izvairieties no lietošanas jaundzimušajiem (nefrotoksicitātes risks) vai dzīvniekiem ar-esošiem nieru darbības traucējumiem; nav apstiprināts mājputniem vai piena liellopiem (atliekvielu un toksicitātes riski).
Kvalitātes un drošības garantija
CAS nr. 39831-55-5, kas ir kritiska "pēdējā -rindas" antibiotika, ir nepieciešama stingra kvalitātes kontrole, lai nodrošinātu iedarbīgumu, tīrību un drošību, jo īpaši ņemot vērā tās šauro terapeitisko indeksu (nefrotoksicitātes un ototoksicitātes risks):
1. Ražošana un tīrības kontrole
Sintēze: iegūts, daļēji -sintētiski modificējot kanamicīnu A (acilējot ar 4-amino-2-hidroksisviestskābi), kam seko sulfācija un attīrīšana, izmantojot jonu apmaiņas hromatogrāfiju. Process nodrošina:
Minimāli piemaisījumi (piemēram, kanamicīns A, noārdīšanās produkti) mazāks par 2,0% vai vienāds ar to;
Konsekvents sulfātu saturs (19,0–23,0%), kas ir būtisks vienmērīgai iedarbībai.
GMP atbilstība: Ražots C/D klases tīrās telpās (atbilstoši ICH Q7 vadlīnijām) injicējamiem produktiem, stingri kontrolējot endotoksīnu līmeni (mazāks par vai vienāds ar 0,3 EU/mg), lai izvairītos no sepses.
2. Visaptverošais testēšanas protokols
| Pārbaudes vienums | Metode | Pieņemšanas kritērijs |
|---|---|---|
| Tīrība un pārbaude | HPLC (C18 kolonna, 205 nm noteikšana) | Tīrība ir lielāka vai vienāda ar 95,0%; Tests 690–770 ug/mg (bezūdens, bez sulfātiem{3}}) |
| Saistītās vielas | HPLC (gradienta eluēšana) | Kanamicīns A mazāks vai vienāds ar 1,0%; Kopējie piemaisījumi Mazāki vai vienādi ar 2,0 % |
| Endotoksīns (injicējamās pakāpes) | LAL (Limulus Amebocyte Lysate) tests | Mazāks vai vienāds ar 0,3 EU/mg |
| Smagie metāli | ICP{0}}MS (induktīvi savienotās plazmas-masas spektrometrija) | Pb mazāks vai vienāds ar 10 ppm, Hg mazāks vai vienāds ar 1 ppm, Cd mazāks vai vienāds ar 1 ppm |
| Šķīdība un skaidrība | Gravimetriskā metode (ūdens, 25 grādi) | šķīdība ir lielāka vai vienāda ar 500 g/l; Dzidrs šķīdums (bez duļķainības) |
| Zudumi žāvējot | Gravimetriskā metode (105 grādi 3 stundas) | Mazāks vai vienāds ar 7,0% |
3. Drošības atgādinājumi
Cilvēku lietošana:
Kontrindikācijas: Paaugstināta jutība pret aminoglikozīdiem; smagi nieru darbības traucējumi (CrCl<30 mL/min); pre-existing hearing loss or tinnitus (ototoxicity risk).
Nevēlamās sekas: no devas-atkarīgā nefrotoksicitāte (pārraugiet seruma kreatinīna līmeni, BUN) un ototoksicitāti (pārraugiet dzirdi/vestibulāro funkciju); reti, bet nopietni: neiromuskulāra blokāde (elpošanas nomākuma risks pacientiem ar myasthenia gravis).
Terapeitisko zāļu novērošana (TDM): Required for patients with renal impairment, prolonged therapy (>7 dienas) vai lielas devas -mērķa maksimālā koncentrācija 20–30 ug/ml, minimālā koncentrācija<10 μg/mL.
Veterinārā lietošana:
Izstāšanās periodi: Liellopi: 28 dienas (gaļa); Cūkas: 21 diena (gaļa); Suņi/kaķi: nav izdalīšanās perioda (dzīvnieki, kas nav -pārtikas produkti).
Brīdinājums par atliekām: aizliegts lietot piena liellopiem un dējējvistām-atliekas pienā/olās apdraud cilvēku veselību.
Sadarbība un kontakti
Mēs piegādājam amikacīna sulfātu tādās kategorijās, kas ir pielāgotas injicēšanai cilvēkiem un dzīvniekiem:
Farmaceitiskā pakāpe: Smalks pulveris IV/IM preparātiem (1 kg–100 kg vienā pasūtījumā, noslēgti alumīnija folijas maisiņi ar desikantiem).
Veterinārā klase: Pulveris injicējamiem dzīvniekiem/dzīvniekiem (10–500 kg uz pasūtījumu; ikmēneša ražošanas jauda 1500 kg).
Pievienotās vērtības{0}}pakalpojumi ietver:
DMF (zāļu pamatfails) un CEP (piemērotības sertifikāts) nodrošināšana farmaceitiskās kvalitātes produktiem, lai atbalstītu ES/ASV/Āzijas reģistrāciju.
Tehniskais atbalsts TDM protokoliem (lietošanai cilvēkiem) un veterināro preparātu stabilitātes pārbaudēm.
Lai nodrošinātu atbilstību, komplektējiet-specifisku COA ar endotoksīnu, tīrību un testu rezultātiem.
Ja esat zāļu ražotājs, slimnīcu piegādātājs vai veterināro zāļu uzņēmums, lūdzu, sazinieties ar mums, lai iegūtu detalizētu sadarbību:
Kontaktinformācija:
E-pasts: sales@huarongpharma.com
Tālrunis/WhatsApp: +86 13751168070
Mēs ievērojam “pēdējās-līnijas kvalitātes, rezistences pārvaldības un pacientu/dzīvnieku drošības” principus un ceram uz sadarbību ar pasaules veselības aprūpes un dzīvnieku veselības nozarēm!
Populāri tagi: amikacin sulfate cas #39831-55-5, Ķīna amikacin sulfate cas #39831-55-5 ražotāji, piegādātāji
