Megestrola acetāts (CAS Nr.: 595-33-5) — sintētisks progestīns hormonālai terapijai un apetītes stimulēšanai
Kā profesionāls farmaceitisko{0}progestīna aktīvo sastāvdaļu piegādātājs mēs piedāvājam augstas-tīrības pakāpes Megestrol Acetate, kas stingri atbilst globālajiem farmakopejas standartiem (USP, EP, BP, CP). Sintētisks progesterona atvasinājums, tam piemīt spēcīga progestācijas aktivitāte un minimāla androgēna/estrogēna iedarbība. To plaši izmantocilvēkiem paredzētie farmaceitiskie preparātihormonālo traucējumu ārstēšanai, kontracepcijai un apetītes stimulēšanai pacientiem ar kahektiku,{0}}kuriem ir izšķiroša nozīme ginekoloģiskajā veselībā, onkoloģijas atbalsta aprūpē un endokrīnajā terapijā.
Produkta pamatinformācija
| Vienums | Sīkāka informācija |
|---|---|
| Produkta nosaukums | Megestrola acetāts |
| CAS Nr. | 595-33-5 |
| Sinonīmi | 17 -Acetoksi-6-metilpregna-4,6-diēn-3,20-dions; MGA; Megace® (zīmols onkoloģijas/apetītes lietošanai) |
| Molekulārā formula | C₂₄H₃₂O₄ |
| Molekulmasa | 384.51 |
| Izskats | Balts vai gandrīz{0}}balts kristālisks pulveris; Bez smaržas |
| Specifikācija | Farmaceitiskā klase; tīrība ir lielāka vai vienāda ar 99,0% (HPLC); Īpatnējā optiskā rotācija [ ]²⁰D +59 grādi līdz +65 grādiem (hloroformā); Zudumi pēc žāvēšanas Mazāki vai vienādi ar 0,5%; Aizdedzes atlikums Mazāks vai vienāds ar 0,1%; smagie metāli (Pb, Hg, Cd) mazāki vai vienādi ar 10 ppm; Šķīdinātāju atlikumi (metanols mazāks vai vienāds ar 300 ppm, etilacetāts mazāks vai vienāds ar 500 ppm) |
| Kušanas punkts | 213-219 grādi (ar sadalīšanos) |
| Šķīdība | Nešķīst ūdenī; Šķīst hloroformā (lielāks vai vienāds ar 200 g/l), etanolā (lielāks vai vienāds ar 10 g/l) un acetonā (lielāks vai vienāds ar 50 g/l); Maz šķīst ēterī |
| Uzglabāšanas apstākļi | Uzglabāt vēsā (15-25 grādi), sausā, no gaismas aizsargātā traukā; Aizzīmogots, lai izvairītos no mitruma un oksidēšanās; Derīguma termiņš: 36 mēneši ieteiktajos apstākļos |
Pamatfunkcijas un lietojumprogrammas
Megestrola acetāts iedarbojas uz savu farmakoloģisko iedarbību, saistoties ar progesterona receptoriem (PR) mērķa audos (endometrijā, krūtīs, hipotalāmā{0}}hipofīzes asī), regulējot gēnu ekspresiju, lai atdarinātu endogēnā progesterona fizioloģiskās darbības. Tas arī modulē apetītes -regulēšanas ceļus centrālajā nervu sistēmā (CNS), izmantojot nezināmus mehānismus, padarot to efektīvu kaheksijas gadījumā. To izmanto tikaicilvēku medicīna(nav veterinārā lietojuma) četrās galvenajās terapijas jomās:
1. Ginekoloģiski hormonālie traucējumi
Endometrioze un adenomioze: Nomāc endometrija audu augšanu, kavējot gonadotropīna izdalīšanos (samazinot estrogēna līmeni) un tieši iedarbojoties uz endometrija PR. Mazina iegurņa sāpes, dismenoreju un patoloģisku dzemdes asiņošanu (AUB) 70-80% pacientu. Parasti lieto kā mazas devas iekšķīgi lietojamas tabletes (4-10 mg/dienā) 6-12 mēnešus pēc kārtas.
Nenormāla dzemdes asiņošana (AUB): Stabilizē endometrija oderi anovulatorā AUB (piemēram, policistisko olnīcu sindroms, PCOS), veicinot endometrija sekrēcijas transformāciju. Samazina asiņošanas apjomu par vairāk vai vienādu ar 50% 1-2 menstruālo ciklu laikā ar standarta devu 5-10 mg/dienā 10-14 dienas ciklā.
2. Kontracepcija
Perorālie kontracepcijas līdzekļi (kombinētie preparāti): Lieto kā progestīna sastāvdaļu kombinētajos perorālajos kontracepcijas līdzekļos (COC) kopā ar estrogēniem (piemēram, etinilestradiolu). Nomāc ovulāciju, nomācot luteinizējošā hormona (LH) pieaugumu, sabiezina dzemdes kakla gļotas (bloķē spermas iekļūšanu) un retina endometriju (novērš implantāciju). Tipiskā deva KPKL: 0,1-0,25 mg katrā tabletē, katru dienu 21 dienu, kam seko 7 dienu hormonu brīvs intervāls.
Ilgstošas{0}}darbības kontracepcija: Formulated into intrauterine devices (IUDs) or subcutaneous implants for long-term contraception (3-5 years). Provides localized progestin release, minimizing systemic side effects while maintaining contraceptive efficacy (>99%).
3. Onkoloģijas atbalsta aprūpe (apetītes stimulēšana un kaheksija)
Vēzis{0}}Saistīta kaheksija: pirmās{0}}līnijas zāles apetītes stimulēšanai un svara pieaugumam pacientiem ar vēža kaheksiju (piemēram, plaušu vēzi, krūts vēzi, aizkuņģa dziedzera vēzi). Palielina apetīti 60-75% pacientu un uzlabo svara pieaugumu (galvenokārt tauku masu) 2-4 nedēļu laikā. Standarta deva: 400-800 mg/dienā (suspensija iekšķīgai lietošanai vai tabletes), ievada vienu reizi dienā, lai uzlabotu atbilstību.
Ar HIV{0}}saistīta izšķērdēšana: tiek izmantots, lai novērstu svara zudumu HIV-pozitīviem pacientiem ar pretretrovīrusu terapiju (ART)-refraktāru novājēšanu. Uzlabo ķermeņa masas indeksu (ĶMI) un dzīves kvalitāti (QoL), stimulējot uzņemto kaloriju daudzumu un samazinot vielmaiņas hiperaktivitāti.
4. Krūts un endometrija vēža adjuvanta terapija
Metastātisks krūts vēzis: hormonu receptoru{0}}pozitīva (HR+) metastātiska krūts vēža paliatīvā ārstēšana sievietēm pēcmenopauzes periodā. Inhibē krūts vēža šūnu proliferāciju, bloķējot PR-mediēto signālu pārraidi un samazinot jutību pret estrogēnu. Tipiskā deva: 40-160 mg/dienā, ievadot nepārtraukti līdz slimības progresēšanai.
Endometrija vēzis: Adjuvanta terapija endometrija vēža agrīnai- stadijai (1 Samazina recidīvu risku par 20-30%, tieši kavējot endometrija vēža šūnu augšanu. Deva: 100-200 mg dienā 3-6 mēnešus.
Kvalitātes un drošības garantija
Megestrol Acetate kā recepšu progestīns ar hormonālu aktivitāti prasa stingru kvalitātes kontroli, lai nodrošinātu efektivitāti, konsistenci un drošību:
Izejvielas un sintēze: iegūts no augstas-tīrības steroīdu prekursoriem (piemēram, 16-dehidropregnenolona acetāta), izmantojot hirālu sintēzi, nodrošinot pareizu stereoķīmiju (17 -acetoksikonfigurāciju), kas ir būtiska progestācijas aktivitātei. Piemaisījumus (piemēram, izomērus, nereaģējušos starpproduktus) kontrolē līdz mazākam vai vienādam ar 0,1%, izmantojot HPLC monitoringu.
Ražošanas process: ražots GMP{0}}sertificētās darbnīcās (D klases tīrā telpa galīgai kristalizācijai) ar inertas gāzes (slāpekļa) aizsardzību, lai novērstu oksidēšanos. Automatizētā procesa vadība nodrošina partiju-uz-viendabīgu tīrību un optisko rotāciju.
Visaptverošs testēšanas protokols:
| Pārbaudes vienums | Metode | Pieņemšanas kritērijs |
|---|---|---|
| Tīrība un saistītās vielas | HPLC (C18 kolonna, 254 nm noteikšana) | Tīrība ir lielāka par vai vienāda ar 99,0%, viens piemaisījums mazāks vai vienāds ar 0,1%, kopējie piemaisījumi mazāki vai vienādi ar 0,5% |
| Optiskā rotācija | Polarimetrija (1% šķīdums hloroformā) | [ ]²⁰D +59 grādi līdz +65 grādi |
| Smagie metāli | Atomu absorbcijas spektroskopija (AAS) | Pb mazāks vai vienāds ar 10 ppm, Hg mazāks vai vienāds ar 1 ppm, Cd mazāks vai vienāds ar 1 ppm |
| Šķīdinātāju atlikumi | Gāzes hromatogrāfija (GC, augšējā telpa) | Metanols mazāks vai vienāds ar 300 ppm, etilacetāts mazāks vai vienāds ar 500 ppm |
| Identifikācija | Infrasarkanā spektroskopija (IR) un HPLC aiztures laiks | Atbilst atsauces standarta spektram un aiztures laikam |
Drošības atgādinājumi:
Hormonālās blakusparādības: Biežas blakusparādības ir svara pieaugums, tūska, karstuma viļņi un menstruālā cikla traucējumi (sievietēm pirmsmenopauzes periodā). Retas, bet nopietnas sekas: trombemboliski gadījumi (dziļo vēnu tromboze, plaušu embolija){1}}izvairieties no pacientiem, kuriem anamnēzē ir venoza trombembolija (VTE).
Kontrindikācijas: Paaugstināta jutība pret Megestrola acetātu; aktīvs vai anamnēzē hormonu{0}}jutīgs vēzis (piemēram, progesterona receptoru-negatīvs krūts vēzis); smagi aknu darbības traucējumi; grūtniecība (X kategorija{4}}var izraisīt augļa bojājumus).
Uzraudzība: pacientiem, kuri saņem ilgstošu- terapiju (ilgāk par vai vienāds ar 6 mēnešiem), periodiski jāveic aknu darbības testi (LFT) un lipīdu profila kontrole (var paaugstināt triglicerīdu līmeni).
Sadarbība un kontakti
Mēs piegādājam farmaceitiskās kvalitātes -megestrola acetātu iekšķīgi lietojamu tablešu, suspensiju, IUD un injicējamo zāļu formu ražošanai. Mēs piedāvājam elastīgas piegādes iespējas:
Pētniecības un attīstības paraugi: 100g-1kg (formulācijas izstrādei un klīniskajiem pētījumiem).
Komerciālais daudzums: 10–100 kg vienā pasūtījumā (ar stabilu ikmēneša ražošanas jaudu 500 kg).
Pievienotās vērtības{0}}pakalpojumi ietver:
DMF (Drug Master File) un CEP (Certificate of Suitability) dokumentu nodrošināšana klientu produktu reģistrācijai ES, ASV un jaunajos tirgos.
Pielāgota daļiņu izmēra kontrole (suspensijas sastāviem) un mikronizācijas pakalpojumi.
Tehniskais atbalsts formulējuma stabilitātei (piemēram, oksidācijas novēršana iekšķīgai lietošanai paredzētajās suspensijās).
Ja esat zāļu ražotājs, onkoloģisko zāļu izstrādātājs vai reproduktīvās veselības uzņēmums, lūdzu, sazinieties ar mums, lai iegūtu detalizētu sadarbību:
Kontaktinformācija:
E-pasts: sales@huarongpharma.com
Tālrunis/WhatsApp: +86 13751168070
Mēs ievērojam “farmakopejas atbilstības, pacientu drošības un ilgtermiņa sadarbības” principus un ceram uz sadarbību ar pasaules veselības aprūpes uzņēmumiem!
Hot Tags: Megestrol Acetate 595-33-5, farmaceitiskās kvalitātes megestrola acetāts, sintētiskais progestīns, ēstgribas stimulators, krūts vēža terapija, endometriozes ārstēšana, Ķīnas megestrola acetāta piegādātājs
Populāri tagi: megestrol acetate cas# 595-33-5, Ķīna megestrol acetate cas# 595-33-5 ražotāji, piegādātāji
